Yeni nesil Antileukotriene ilaçlar: En iyi bir listesi

Antileukotriene ilaçlar allerjik veya bulaşıcı etiyolojisi olan enflamatuar süreçleri azaltmak maddelerin yeni bir sınıfını temsil etmektedir.

Bu ilaçların etki prensibini anlamak için, lökotrienler ne olduğunu anlamak gerekir.

lökotrienler

Bunlar inflamasyon mediyatörlerdir. kimyasal yapıya göre, araşidonik asit oluşan yağ asitleri vardır.

Lökotrienler astım gelişiminde rol oynamaktadır. Hem de histamin gibi, onlar derhal Çeşidi alerjik reaksiyonların mediyatörlerdir. Histamin hızlı ama kısa süreli Bronkospazma neden olabilir ve lökotrienler gecikmiş ve daha uzun spazmı neden olur.

sınıflandırılmış antileukotriene ilaçlar gibi?

Şu anda, lökotrienler, aşağıdaki gibi sınıflandırılır: A _4, B _{4, C4, D4, E4.}

arakidonik asitten türetilen lökotrien sentezi. Bu bir ₄ lökotrien 5-lipoksijenaz gelirlerinin etkisi _{altındadır.} Bundan sonra, aşağıdaki şekilde lökotrienler B _{C4-4-D 4-E 4} sonuçlanan bir kademeli reaksiyon _vardır. Bu reaksiyonun son ürün - _LTE4.

Bu _{LTE4, D4,} bronkokonstriktör etkiye neden olabilir E _4, mukus salgılanmasını arttırdığı saptanmıştır, mukosiliyer klirensinin inhibe ödem gelişmesine de katkıda bulunabilir.

B _{4, D4, E4} enflamatuar proses bölgesinin nötrofilleri ve eozinofiller çekebilir yani kemotaktik etkinliğe sahiptir.

Bilim adamları, lökotrienler, doğrudan iltihaplı reaksiyonlar katılan makrofajlar, mast hücreleri, eosinofiller, nötrofiller, T-lenfositleri tarafından üretilen göstermiştir. Astımda Antileukotriene ilaçlar sıklıkla kullanılır.

Hücreler alerjenle temas ve solunum yollarını veya egzersiz sonrası soğuma sonra, LT sentezini harekete geçirir. Bu sentez başlar zaman bronşiyal içeriği arttıkça ozmolaritesi.

ilaçların Dört grup

Şimdi her dört grupların antileukotriene ilaçlarda bilinmektedir:

1. 5-lipoksijenaz doğrudan inhibitörüdür "Zileuton",.
2. arakidonik asit bağlama proteini sürecini uyarı inhibitörleri disket formülasyonlar.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", lökotrien reseptör antagonistleri olan "verlukast" "Montelukast", "pranlukast", sulfidopeptidnyh.
4. lökotrien _B4 reseptörü antagonistleri olan ilaçlar.

En çok çalışılan ve ardından ikinci grup fonların üçüncü grubun antileukotriene ilaçlardır. Düşünün bu grupların daha ayrıntılı.

"Zileuton"

"Zileuton" 5-lipoksijenaz tersinir bir inhibitörüdür. LT ve oda sıcaklığında ₄ sulfidopeptidnyh oluşumunu inhibe _edebilir. ilaç bronkodilatör etkileri beş saate kadar süren sahip olabilir. Ayrıca soğuk hava veya "aspirin" maruz kalma bir sonucudur bronş spazmı, ortaya çıkmasını önlemek edebilmektedir.

Çeşitli çalışmalar β2-agonistler ve kortikosteroidler inhale hastaya ihtiyacını azaltabilir, "Zileuton" bir ile altı ay boyunca bronşiyal astım hastası hastalara tahsis kanıtlamak. Tek bir doz "zileutonun" hapşırma ve alerjen nazal uygulamasından sonra alerjik rinite yakalanmaktadır hastalarda nazal nefes darlığı oluşumunu uyarır.

"Zileuton" atopik astım altı haftalık tedavi belirgin bir sonuç elde edildi. Doktorlar yüksek kaliteli eozinofil ve nötrofillerin düşürücü söylüyorlar. Ayrıca, alerjen tip testinden sonra bronkoalveoler lavaj sıvılarında tümör nekroz faktörü azalmıştır. Bu eşsiz antileukotriene ilaçlar budur, etki mekanizması bu dayanmaktadır.

"Zileuton" yarılanma ömrü sebep olduğu, nispeten kısa bir süre ile karakterize edilir. Bu ilaç günde dört kez bir sıklıkta alınması gerektiğini göstermektedir. Buna ek olarak, "Zileuton" teofilin klerensini azaltabilir. paralel alıcı teofilin ve "zileutonun" varsayılır eğer, düşünülmelidir. Bu ilk dozu azaltılmalıdır vardır. "Zileuton" uzun vadeli atanırsa, karaciğer enzimleri seviyesinin izlenmesi için gereklidir.

Ama onların listesi aşağıda gösterilmektedir, ilaçların yeni nesil orada antileukotriene.

Lökotrienler sulfidopeptidnyh antagonistleri olan ajanlar, rakip yüksek seviyede seçici ve geçici bloke LT _D4 reseptörleri vardır. Bu ilaçların "pranlukasttan" "zafirlukastın", "Montelukast'ı arasındadır."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" En antileukotriene uyuşturucu maddelerin bu grubun çalışılan olduğunu. Bunun yanında, aktif bronkodilatör yönlendirmesidir. etkisi beş saate kadar, oldukça uzun bir süre devam ediyor. "Zafirlukast" süreci alerjen soluma durumunda bir astmatik reaksiyon gelişmesini önlemek edebilmektedir. Onun etkinliği kanıtlanmış ve soğuk hava, aspirin, fiziksel aktivite, kirletici tetiklendiğini önleme bronş spazmı, edilir. β2-agonistlerin bronkodilatör etkinlik geliştirmek için Aktif ilacın ve müstahzarın "Montelukast" mümkün.

"Akolat" ( "Zafirlukast") iyi bir absorplanabilirliği kandaki zirve konsantrasyonu uygulanmasından sonra üç saat sonra elde edilir sahiptir. Yarı ömrü "zileuton" biraz daha uzun dönemi ve 10 saattir. Buna ek olarak, teofilin açıklık üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Gıda önemli absorpsiyon kapasitesini azaltır, çünkü bir saat yemek önce veya daha sonra iki saat içinde, ya olmalıdır aktif ilacı kabul eder. Oldukça iyi tolere anlamına gelir.

Sonuç

alerji için Antileukotriene ilaçlar çocuklar için de kullanılabilir, ancak bunlar iki yaşına önce değil. Tekrarlayan bronşit, alerjik rinit, hafif astım tedavi gören çocuklarda bu ilaçların yardımıyla.