SCS - tıbbın anlamı nedir? Glukokortikosteroid preparatlarının etkileri ve etkileri

Elbette steroid hormonlarını duymuşsundur. Vücudumuz yaşam süreçlerini düzenlemek için onları sürekli geliştirir. Bu yazıda adrenal kortekste oluşan glukokortikoidler - steroid hormonları ele alacağız. Her ne kadar çoğuna rağmen sentetik analogları - GCS ile ilgileniyoruz. Bu ilaçta ne var? Ne için kullanılırlar ve ne yaptıklarına ne zarar verirler? Bakalım

GCS hakkında genel bilgi. Bu ilaçta ne var?

Vücudumuz böyle steroid hormonlarını glukokortikoidler olarak sentezler. Bunlar adrenal korteks tarafından üretilir ve bunların kullanımı esas olarak adrenal yetmezlik tedavisi ile ilişkilendirilir. Günümüzde sadece doğal glukokortikoidler değil, sentetik analogları - GCS de kullanılmaktadır. Bu ilaçta ne var? İnsanlar için, bu analogların yapılması gereken çok şey var, çünkü vücuda anti-inflamatuar, immünosüpresif, anti-şok, anti-alerjik bir etki yapıyorlar.

XX yüzyılın 40'lı yıllarında, glikokortikoidler ilaç olarak (makalede daha ileri - ilaçlar) kullanılmaya başlandı. 20. yüzyılın 30'lu yaşlarının sonunda, bilim adamları bir kişinin adrenal korteksinde steroid hormonal bileşikler keşfetti ve halihazırda 1937'de bir mineralokortikoid deoksikortikosteron izole edildi. 40'lı yılların başında, glukokortikoid hidrokortizon ve kortizon da atıldı. Kortizon ve hidrokortizonun farmakolojik etkileri o kadar çeşitlidir ki, ilaç olarak kullanmaya karar verildi. Bir süre sonra bilim adamları sentezlerini yaptık.

İnsan vücudundaki en aktif glukokortikoid, kortizol (analog - hidrokortizon, fiyatı 100-150 ruble) olup ana damar olarak kabul edilmektedir. Daha az aktif tanımlamak da mümkündür: kortikosteron, kortizon, 11-deoksikortisol, 11-dehidrokortikosteron.

Tüm doğal glukokortikoidlerin bir ilaç olarak hidrokortizon ve kortizon kullanıldı. Bununla birlikte, sonuncusu diğer hormondan daha sık yan etkilere neden olur, çünkü şu anda tıptaki kullanımı sınırlıdır. Bugüne kadar, glukokortikoidler sadece hidrokortizon veya onun esterlerini (hidrokortizon hemisüksinat ve hidrokortizon asetat) kullanmaktadır.

Glukokortikosteroidler (sentetik glukokortikoidler) gelince, florlanmış (flumetazon, triamsinolon, betametazon, deksametazon, vb.) Ve florlanmamış (metilprednizolon, prednizolon, prednizon) glukokortikoidler de dahil olmak üzere bu tür ajanlar sentezlenmiştir.

Bu tür fonlar doğal muadillerinden daha aktiftir ve tedavide daha küçük dozlar gereklidir.

GKS'nin etki mekanizması

Glukokortikosteroidlerin moleküler seviyedeki etkisi henüz netleşmemiştir. Bilim adamları, bu ilaçların, gen transkripsiyonu düzenleme seviyesinde hücreler üzerinde etkili olduğuna inanıyorlar.

Glukokortikosteroidler, insan vücudundaki hemen hemen her hücrede bulunan glukokortikoid hücreiçi reseptörleri ile etkileşime girer. Bu hormon yokluğunda, reseptörler (sitosolik proteinlerdir) basitçe aktif değildirler. İnaktif haldeyken, bunlar heterofoklinlerin bir parçasıdır ve bunlar immünofilin, ısı şoku proteinleri vb içerir.

Glukokortikosteroidler hücreye (membran boyunca) nüfuz edince, alıcılara bağlanır ve glukokortikoid + reseptör kompleksini aktive eder, bundan sonra hücrenin çekirdeğine nüfuz eder ve steroidle duyarlı genin promotör fragmanında yer alan DNA siteleri ile etkileşime girer (ayrıca glukokortikoid Yanıtlayıcı unsurlar). Kompleks "glukokortikoid + reseptör" bazı genlerin transkripsiyonu sürecini düzenleyebilir (bastırır veya tersine aktive eder). Bu mRNA oluşumunun baskılanmasına veya uyarılmasına ve hücresel etkilere aracılık eden çeşitli düzenleyici enzimlerin ve proteinlerin sentezindeki bir değişime yol açar.

Çeşitli çalışmalar, glukokortikoid + reseptör kompleksinin, bağışıklık tepkisine katılan genleri düzenleyen Kappa B nükleer faktörü (NF-kB) veya aktive edici transkripsiyon proteini (AP-1) gibi farklı transkripsiyon faktörleri ile etkileşime girdiğini ve İnflamasyon (adezyon molekülleri, sitokin genleri, proteinazlar, vb.).

GCS'nin ana etkileri

Glukokortikosteroidlerin insan vücudundaki etkileri çoktur. Bu hormonların antitoksik, anti-şok, immünodepresif, anti-allerjik, duyarsızlaştırıcı ve anti-inflamatuar etkileri vardır. GCS'nin nasıl çalıştığına daha yakından bir göz atalım.

• GCS'nin anti-inflamatuar etkisi. Fosfolipaz A _2'nin aktivitesinin bastırılmasından ötürü. _2. Bu enzimin insan vücudundaki inhibisyonunda, araşidonik asitin bastırılmasının bastırılması ve bazı enflamatuar mediyatörlerin (örneğin prostaglandinler, lökotrienler, trokoksan, vb.) Oluşumunun engellenmesi meydana gelir. Üstelik, glukokortikosteroidlerin alınması, sıvı eksüdasyonunda azalmaya, kılcal damarların vazokonstriksiyonuna (daralmasına), inflamatuar odakta mikrosirkülasyonun düzelmesine neden olur.
• GCS'nin antialerjik etkisi. Alerjinin mediatörlerinin azalması ve sentezinde azalma, dolaşımdaki bazofillerde bir azalma, bazofillerden ve hassaslaştırılmış mast hücrelerinden histamin salınımının engellenmesi, B ve T limfositlerinin sayısının azaltılması, hücrelerin alerjik ajanlara duyarlılığındaki azalma, organizmanın bağışıklık yanıtındaki değişiklikler ve antikor oluşumunun inhibisyonu sonucu oluşur.
• SCS'nin immünsüpresif aktivitesi. Bu ilaçta ne var? Bu, ilaçların immünojenezi engellediği, antikorların üretimini baskıladığı anlamına gelir. Glukokortikosteroidler, kemik iliği kök hücrelerinin migrasyonunu inhibe eder, B ve T lenfositlerinin aktivitesini inhibe eder, sitokinlerin makrofajlardan ve lökositlerden salınmasını engeller.
• SCS'nin anti-toksik ve anti-şok etkileri. Hormonların bu etkisi, insanlarda artan kan basıncının yanı sıra, xeno- ve endobiyotiklerin metabolizmasına karışan karaciğer enzimlerinin aktivasyonundan kaynaklanmaktadır.
• Mineralokortikoid aktivite. Glukokortikosteroidler, insan vücudundaki sodyum ve suyu geciktirme, potasyum atılımını uyarma yeteneğine sahiptir. Bu sentetik ikame maddeleri doğal hormonlar kadar iyi değildir, ancak vücut üzerinde hala böyle bir etkisi vardır.

Farmakokinetik

Sistemik glukokortikosteroidler, etki süresine göre, aşağıdakilere ayrılabilir:

1. Kısa bir etkisi olan glikokortikosteroidler (örneğin, hidrokortizon, fiyatı 100 ila 150 ruble arasında değişir).
2. Ortalama eylem süresi olan glikokortikosteroidler (prednizolon (incelemeleri çok iyi değildir), metilprednizolon).
3. Uzun süreli aksiyonlu glikokortikosteroidler (triamsinolon asetonid, deksametazon, betametazon).

Fakat sadece eylem süresi değil, glukokortikosteroidleri de belirleyebilir. Sınıflandırmaları da yönetim biçimine göre olabilir:

• Oral;
• intranazal;
• İnhale glukokortikosteroidler.

Bununla birlikte, bu sınıflandırma sadece sistemik glukokortikosteroidler için geçerlidir.

Ayrıca merhemler ve kremler (yerel SCS) şeklinde bazı preparatlar da bulunmaktadır. Örneğin, "Afloderm". Bu tür ilaçlarla ilgili incelemeler iyidir.

Sistem GCS türlerine ayrı ayrı bakalım.

Oral glukokortikosteroidler sorun yaratmadan sindirim sistemine mükemmel biçimde emilir. Plazmada proteinlere aktif olarak bağlanır (transkortin, albümin). Kan içerisindeki maksimum oral glukokortikosteroid konsantrasyonuna, uygulamadan 1.5 saat sonra ulaşılır. Karaciğer, böbrekler (kısmen) ve diğer dokularda sülfat veya glukuronid ile konjuge olarak biyotransformasyon yaparlar.

Konjuge GCS'nin yaklaşık% 70'i idrarla atılır, diğer% 20'si daha sonra dışkıyla dışkıya, geri kalanı diğer biyolojik sıvılarla (örneğin daha sonra) atılır. Yarılanma ömrü 2 ila 4 saat arasındadır.

Oral GCS'nin farmakokinetik parametreleri ile küçük bir tablo oluşturmak mümkündür.

Glikokortikosteroidler. Preparatlar (isimler)	Dokuların yarı ömrü	Plazmanın yarı ömrü
hidrokortizon	8-12 saat	0,5-1,5 saat
kortizon	8-12 saat	0,7-2 saat
Prednizolon (incelemeler tam olarak iyi değildir)	18-36 saat	2-4 saat
metilprednizolon	18-36 saat	2-4 saat
fludrokortison	18-36 saat	3,5 saat
deksametazon	36-54 saat	5 saat

Modern klinik uygulamadaki inhale glukokortikosteroidler, triamsinolon asetonid, flutikazon propiyonat, mometazon furoat, budesonid ve beklometazon dipropionat ile temsil edilmektedir.

Farmakokinetik parametreleri bir tablo şeklinde de temsil edilebilir:

Glikokortikosteroidler. Preparatlar (isimler)	Yerel anti-inflamatuar etkinlik	Dağıtım hacmi	Plazmanın yarı ömrü	Karaciğer geçişi etkinliği
Becometason dipropiyonat	0,64 birim.	-	0,5 saat	% 70
budesonid	1 birim	4,3 l / kg	1.7-3.4 saat	% 90
Triamsinolon asetonid	0,27 birim.	1,2 l / kg	1.4-2 saat	% 80-90
Flutikazon propiyonat	1 birim	3,7 l / kg	3,1 saat	% 99
flunisolid	0,34 birim.	1.8 l / kg	1.6 saat	-

Modern tıptaki burun içi glukokortikosteroidler, flutikazon propiyonat, flunisolid, triamsinolon asetonid, mometazon furoat, budesonid ve beklometazon dipropionat ile temsil edilmektedir. Bunlardan bazılarına inhale glukokortikosteroidler denir.

Burun içi GCS uygulanmasından sonra, dozun bir kısmı bağırsaklarda absorbe edilir ve bunun bir kısmı doğrudan solunum yolunun mukoza zarından gelir.

Sindirim yolunda sıkışmış olan glikokortikosteroidler yaklaşık yüzde 1-8 oranında emilir ve ilk önce karaciğerden geçtiklerinde hemen hemen tamamen aktif olmayan metabolitlere biyotransforme edilirler.

Kana karışan glikokortikosteroidler, eylemsiz maddelere hidrolize edilir. İşte farmakokinetik parametreleri olan tablo:

Glikokortikosteroidler. müstahzarlar	Kana girerken biyoyararlanım, yüzde olarak	Gastrointestinal sistemden absorbe edildiğinde biyoyararlanım yüzdesi
budesonid	34	11
Becometason dipropiyonat	44	20-25
Mometazon furoat	<0.1	<1
Triamsinolon asetonid	Bilgi yok	10,6-23
Flutikazon propiyonat	0,5-2
flunisolid	40-50	21

"Afloderm" gibi ilaçlar (incelemeler ağ üzerinde gittikçe artmaktadır), ayrı ayrı açıklanmanın bir anlamı yoktur. Her birinde, büyük olasılıkla daha önce bahsedilen ana aktif madde vardır. Bu ilaçlar lokal glukokortikosteroidlerdir ve çoğu zaman merhem veya krem formunda sunulurlar.

Tedavide GCS'yi yerleştirin (kullanım endikasyonları)

Her glukokortikosteroid türü için kullanım endikasyonları. Bu nedenle, tedavi için oral glukokortikosteroidler kullanılır:

• Crohn hastalığı;
• Nonspesifik ülseratif kolit;
• İnterstisyel akciğer hastalıkları;
• Akut solunum sıkıntısı sendromu;
• Ciddi pnömoni;
• Alevlenme evresindeki kronik obstrüktif akciğer hastalığı;
• Bronşiyal astım;
• Subakut tiroidit;
• Adrenal korteksin doğuştan fonksiyon bozukluğu (bu durumda bir kişi kortikoid üretmez ve sentetik analoglarını almak zorunda kalır);
• Akut adrenal yetmezlik.

Ayrıca glikokortikosteroidler primer ve sekonder böbrek yetmezliğinin replasman tedavisinde kullanılır.

Burun içi glukokortikosteroidler aşağıdakiler için kullanılır:

• İdiopatik rinit (vazomotor);
• Eozinofili olan alerjik olmayan rinit;
• Burun pililozu;
• Yıllık alerjik rinit (sürekli);
• Mevsimsel allerjik rinit (aralıklı).

İnhale glukokortikosteroidler, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, bronşial astım tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonlar

Önlemler Bu klinik durumlarda GCS davranmalı:

• laktasyon;
• glokom;
• epitel anormallikler ile birleştirilir kornea, bazı hastalıklar;
• mantar veya gözün viral hastalıklar;
• pürülan enfeksiyonu;
• Aşılama dönemi;
• frengi;
• tüberküloz aktif formu;
• herpes enfeksiyonu;
• sistemik mantar enfeksiyonları;
• üretken belirtileri olan bazı akıl hastalığı;
• Böbrek yetmezliği şiddetli derecede;
• hipertansiyon;
• tromboembolizm;
• duodenum ülseri veya mide;
• diyabet;
• Cushing hastalığı.

bu gibi durumlarda kesinlikle kontrendikedir intranazal kortikosteroidler:

• Tarihte sık burun kanamaları;
• hemorajik diyatezi;
• aşırı hassasiyet.

Glikokortikosteroidler: yan etkileri

kortikosteroid yan etkileri lokal ve sistemik ayrılabilir.

Lokal yan etkiler

inhale ve intranazal kortikosteroid etkilerine ayrılmıştır.

inhale glukokortikosteroidler 1. Yerel olumsuz etkiler:

• öksürük;
• disfoni;
• ağız boşluğu ve yutak kandidiyazis.

intranazal kortikosteroid 2. Lokal yan etkiler:

• burun bölmesinin delinmesi;
• burun;
• yanan ve burun ve yutak kuru mukoz membranlar;
• akıntısı;
• kaşınan burun.

Sistemik yan etkilerin

yapmaktadır vücut bölgelerine göre ayrılır.

Merkezi sinir sisteminin 1. Bölüm:

• psikozlar;
• depresyon;
• öfori;
• uykusuzluk;
• sinirlilik.

kardiyovasküler sistem yana 2.:

• tromboembolizm;
• derin damar trombozu,
• yüksek tansiyon;
• myocardiodystrophy.

üreme sisteminden 3.:

• hirsutizm;
• cinsel gelişiminde gecikme;
• cinsel işlev bozukluğu;
• kararsız adet döngüsü.

sindirim sistemi 4.:

• yağlı karaciğer;
• pankreas iltihabı;
• mide-bağırsak kanamasının;
• mide ve bağırsak Steroid ülserler.

endokrin sistem 5.:

• diyabet;
• Cushing sendromu;
• obezite;
• nedeniyle işlevinin engellenmesi için adrenal korteks atrofi.

bakış taraftan 6.:

• glokom;
• subkapsüler katarakt posterior.

kas-iskelet sisteminden 7.:

• kas erimesi;
• miyopati;
• Çocuklarda büyüme bodur;
• avasküler nekroz ve kemik kırıkları;
• osteoporoz.

cilt için 8.:

• alopesi;
• stria;
• Derinin inceltme.

9. Diğer yan etkiler:

• enflamatuar süreçlerin akut enfeksiyon ve kronik;
• şişme;
• vücutta sodyum ve su retansiyonu.

ihtiyati tedbirler

Bazı durumlarda, kortikosteroidler ihtiyatla kullanılmalıdır.

Örneğin, siroz, hipotiroidizm, hipoalbünemi ve yaşlılık hastalar ya da yaşlı hastalar kortikosteroid işlem arttırılabilir.

kortikosteroidler, fetal büyüme ve gibi hatta kusurların gelişimini bozabilir olarak hamilelik sırasında kortikosteroid uygulamasında dikkate anne için tedavi ve fetüs üzerinde ilacın olumsuz etki riski beklenen yürürlüğe girmesi halinde yarık damak vb vb.

GCS hastanın sırasında kullanılması enfeksiyonu (suçiçeği, kızamık, vb. D.) acı çekerse, çok ciddi oluşabilir.

kortikosteroidler veya otoimmün enflamatuar hastalıklar (römatoid artrit, bağırsak hastalıkları, sistemik lupus eritematozus ve benzeri yer alır. D) olan hastaların tedavisinde steroid direnci gözlenebilir görüldüğüne.

Uzun bir süre için oral steroid alan hastalar, dışkıda gizli kan örneği ve kortikosteroidler rahatsız olabilir ile tedavi sırasında steroid ülser gibi fibroezofagogastroduodenoskopiyu geçmek olarak gereklidir.

Uzun süre kortikosteroid ile tedavi edilen hastalarda% 30-50'sinde, osteoporoz gelişir. Kural olarak, bu ayak, el, pelvis, kaburga, omurga etkiler.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Tüm glucocorticosteroidler (sınıflandırma burada önemli değildir), diğer ilaçlarla temas halinde belli bir geçerlilik kazandırmak ve bu etki her zaman bizim vücut için olumlu değildir. Burada diğer ilaçlarla birlikte kortikosteroid uygulamadan önce bilmeniz gerekenler şunlardır:

1. GCS ve antiasit - glukokortikosteroidler emilim azalır.
2. GCS ve barbitüratlar, fenitoin, heksamidin, difenhidramin, karbamazepin, rifampisin - karaciğerde glukokortikosteroidler biyotransformasyon artar.
3. GCS ve izoniazid, eritromisin - karaciğerde glukokortikosteroidler biyotransformasyon azaltır.
4. SCS ve salisilatlar, fenilbutazon, barbitüratlar, digitoksin, penisilin, kloramfenikol - bu ilaçların tüm geliştirilmiştir eleme.
5. GCS ve izoniazid - insan ruhunun bir ihlali.
6. Kortikosteroidler ve reserpin - depresif devletin ortaya çıkması.
7. GCS ve trisiklik antidepresanlar - glokom olduğu anlaşılmaktadır.
8. GCS ve agonistler - bu ilaçların etkisi artmaktadır.
9. Kortikosteroidler ve teofilin - glukokortikoidler artar antienflamatuar aksiyon, kardiyotoksik etkilere gelişir.
10. SCS ve diüretikler, amfoterisin B, mineralokortikoid - hipokalemi riskini artırır.
11. GCS ve dolaylı antikoagülanlar, fibrinolitikler, bütadien, ibuprofen, etakrinik asit - kanama komplikasyonlarının takip edebilir.
12. SCS ve indometazin, salisilat - bu kombinasyon gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonlara neden olabilir.
13. Kortikosteroid ve parasetamol - ilacın toksisitesi artar.
14. Kortikosteroidler ve azatioprin -, miyopati katarakt riskini artırır.
15. GCS ve merkaptopurin - kombinasyon kandaki ürik asit konsantrasyonu yüksek yol açabilir.
16. GCS ve hingamin - bu ilacın amplifiye istenmeyen etkiler (nefelyon, miyopati, dermatit).
17. GCS ve methandrostenolone - glukokortikoidlerin olumsuz etkilerini artırmak.
18. Kortikosteroid ve demir preparasyonlar, androjenler - eritropoietin sentezini arttırmaktadır ve bu arka planı ve eritrosit artmıştır.
19. GCS ve hipoglisemik ilaçlar - etkinliği neredeyse tamamen azalması.

Sonuç

Steroidler - ilaçlar, modern tıbbın maliyeti düşüktür onsuz. Bunlar hastalığın çok şiddetli aşamalarında tedavisinde kullanılır, ya da sadece bir ilacın etkisini artırmak için. Ancak, tüm ilaçların glukokosteroidler yan etkilerle olarak ve çok kontrendikasyonlar. Bu konuda unutma. biz steroid kullanımı gerekli değildir bütün davaları listeledik ve aynı zamanda diğer ilaçlarla kortikosteroid etkileşimi bir listesini hazırladık üstünde. kortikosteroid etki ve bunların etkilerinin tüm mekanizması da burada ayrıntılı olarak tarif edilmiştir. Bu makaleyi - Şimdi tüm tek bir yerde, GCS hakkında bilmek olduğunu gerekir. Ancak, her durumda, sadece GCS'de hakkında genel bilgi okuduktan sonra tedaviye başlamayın. Bu ilaçların, elbette, reçetesiz satın alınabilir, ama bunu neden ihtiyacım var? Önce bir uzmana danışmalısınız herhangi bir ilaç kullanmadan önce. Sağlıklı ve kendi kendine tedavi ol!